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亚愽国际app下载在催化不对称构建手性γ,γ-偕二芳基羰基化合物研究中获进展
发表日期: 2014-07-14 作者: 廖建 文章来源:天然产物中心
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 手性谐二芳基骨架在众多天然产物、药物以及生物活性化合物中广泛存在。目前已有多种方法实现该类骨架的构建。其中铑催化的芳基硼酸对缺电子烯烃的不对称1,4-共轭加成是构建手性谐二芳基化合物最为直接有效的途径,但如何实现高对映选择性构建手性γ,γ-偕二芳基骨架一直是一个挑战性的课题。 

 亚愽国际app下载廖建研究小组设计了一类新型手性双亚砜膦配体,并首次用于铑催化的芳基硼酸对β,γ-不饱和酮酰胺的不对称1,4-共轭加成,获得了高区域选择性、高收率(高达93%)和高对映选择性(高达99%),为手性γ,γ-谐二芳基羰基化合物的合成提供了一条十分便捷的路线。该方法被成功地应用于抗抑郁药物舍曲林的形式合成, 同时,加成产物通过一步反应可方便地构建手性四氢奎宁衍生物。 

 研究成果以通讯的形式发表在《德国应用化学》(Angew. Chem., Int. Ed. 2014, 53,  6673 –6677)上,该研究得到了国家自然科学基金、973项目等课题的资助。 

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